罗沙替丁醋酸酯(Roxatidine Acetate,RXTA)由日本脏器制药株式会社研制,1986年首先获日本厚生省批准上市。
RXTA的化学名为2-乙酰氧基-N-[3-[3-(1-哌啶基甲基)苯氧基]丙基]乙酰胺;分子式:C18H27N2O5;分子量:351.42。在体内,本品通过水解作用脱乙酰基后迅速转化为具有活性的代谢产物罗沙替丁(Roxatidine,RXT),后者能选择性阻断组胺H2受体,临床主要用于预防和治疗由于胃酸高分泌状态引起的消化系统疾病,如胃溃疡、十二指肠溃疡、吻合部溃疡、反流性食管炎、急性胃炎、慢性胃炎急性发作;也用于麻醉前给药预防吸入性肺炎 。
罗沙替丁醋酸酯主要用于治疗上消化道出血和麻醉前给药防止吸入性肺炎。该药为选择性组胺H2受体拮抗剂,可抑制动物和人体内的组胺、五肚胃泌素、M胆碱能受体激动剂所引起的胃酸分泌,基础胃酸的分泌以及食物等其他因素引起的夜间胃酸分泌,它没有抗雄激素的作用,且不干扰其他药物在肝脏内的代谢。
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